BETALOC ZOK 25 MG, 50 MG, 100 MG
Tabletas de liberación controlada
Beta-blocking Agents, Plain (C7A)
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: BETALOC ZOK® debe tomarse una vez al día, de preferencia por la mañana. Los comprimidos BETALOC ZOK® enteros así como las mitades deben deglutirse con un líquido, sin masticarse ni triturarse. La ingestión concomitante de alimentos no altera la biodisponibilidad.
La dosis debe ajustarse para evitar la bradicardia.
Hipertensión: La dosis recomendada de BETALOC ZOK® en pacientes con hipertensión leve a moderada es de 50 mg una vez al día. En los pacientes que no responden a 50 mg, la dosis puede aumentarse a 100-200 mg una vez al día y/o combinarse con otros antihipertensivos.
Angina de pecho: La dosis recomendada de BETALOC ZOK® es de 100-200 mg una vez al día. Si es necesario, BETALOC ZOK® puede combinarse con otros antianginosos.
Insuficiencia cardiaca crónica, sintomática y estable con disfunción ventricular izquierda sistólica, en complemento de un tratamiento existente contra la insuficiencia cardiaca: Los pacientes deben presentar insuficiencia cardiaca crónica estable, sin insuficiencia aguda en las 6 semanas anteriores y sin modificación importante de su tratamiento basal en las 2 semanas anteriores.
El tratamiento de la insuficiencia cardiaca con betabloqueadores puede provocar ocasionalmente una exacerbación temporal del cuadro sintomático. En algunos casos es posible continuar el tratamiento o reducir la dosis, mientras que en otros puede ser necesario suspender el tratamiento. En los pacientes con insuficiencia cardiaca grave (NYHA IV), únicamente médicos especialistas en la insuficiencia cardiaca deben empezar el tratamiento con BETALOC ZOK® (véase Advertencias y precauciones especiales de empleo).
Dosis en pacientes con insuficiencia cardiaca estable, clase funcional II: Se recomienda una dosis inicial de 25 mg una vez al día durante las primeras dos semanas. Al cabo de 2 semanas, la dosis puede aumentarse a 50 mg una vez al día y posteriormente duplicarse cada dos semanas. El objetivo para el tratamiento a largo plazo es una dosis de 200 mg una vez al día.
Dosis en pacientes con insuficiencia cardiaca estable, clases funcionales III-IV: Se recomienda una dosis inicial de 12.5 mg una vez al día (medio comprimido de 25 mg). La dosis debe ajustarse individualmente y el paciente debe ser objeto de una vigilancia estrecha durante el periodo de aumento de la dosis ya que en algunos pacientes pueden agravarse los síntomas de la insuficiencia cardiaca. Después de 1 a 2 semanas, la dosis puede aumentarse a 25 mg una vez al día y luego a 50 mg una vez al día después de otras dos semanas. Si el paciente lo tolera, la dosis puede duplicarse cada dos semanas hasta alcanzar un máximo de 200 mg al día.
En caso de hipotensión y/o bradicardia puede ser necesario reducir la dosis del medicamento concomitante o de BETALOC ZOK®. Una hipotensión inicial no significa forzosamente que el paciente no tolera la dosis del tratamiento crónico con BETALOC ZOK®; sin embargo, la dosis no debe aumentarse hasta que el estado del paciente se haya estabilizado y puede ser necesario un control más estricto de la función renal, entre otros.
Arritmias cardiacas: La dosis recomendada de BETALOC ZOK® es de 100-200 mg una vez al día.
Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio: Se ha demostrado que el tratamiento a largo plazo por vía oral con dosis de metoprolol de 200 mg una vez al día reduce el riesgo de muerte (lo cual incluye la muerte súbita), así como el riesgo de reinfarto (también en pacientes diabéticos).
Profilaxis de la migraña: La dosis recomendada es de 100-200 mg una vez al día.
Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.
Insuficiencia hepática: Normalmente no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con cirrosis hepática ya que el metoprolol no se une de manera importante a las proteínas (5-10%). Si existen signos de insuficiencia hepática grave (por ejemplo en pacientes sometidos a anastomosis portocava), debe considerarse una reducción de la dosis.
Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.
Niños: Es limitada la experiencia sobre el tratamiento de niños con BETALOC ZOK®.
COMPOSICIÓN
Lista de excipientes: Etilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, celulosa microcristalina, parafina, macrogol, dióxido de silicio, estearilfumarato sódico, dióxido de titanio (E 171).
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus derivados bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grado, falla cadiaca no compensada, bradicardia sinusal clínicamente relevante, síndrome de seno enfermo, shock cardiogénico, desorden circulatorio arterial periférico severo, asma bronquial, broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, embarazo y lactancia. La interrupción abrupta del medicamento debe evitarse.
Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grados, pacientes con insuficiencia cardiaca inestable y descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes que reciben un tratamiento inotrópico continuo o intermitente con agonistas de los receptores ß; bradicardia sinusal pronunciada y de importancia clínica, síndrome de disfunción del nodo sinusal, choque cardiogénico, trastornos graves de la circulación arterial periférica.
El metoprolol no debe administrarse si se sospecha de un infarto de miocardio agudo, si la frecuencia cardiaca es < 45 latidos/minuto, el intervalo PQ > 0.24 segundos o la presión arterial sistólica < 100 mmHg.
BETALOC ZOK® está contraindicado en los pacientes que han mostrado hipersensibilidad a algún componente del producto o a otros betabloqueadores.
EFECTOS EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS: Antes de conducir un vehículo o utilizar máquinas, los pacientes deben conocer su grado de reacción a BETALOC ZOK® ya que pueden ocurrir ocasionalmente mareos o cansancio.
REACCIONES ADVERSAS: BETALOC ZOK® es bien tolerado y las reacciones adversas han sido generalmente leves y reversibles. Se han notificado las siguientes reacciones adversas en los estudios clínicos o durante la utilización normal del medicamento, principalmente con comprimidos Betaloc convencionales (metoprolol tartrato). En muchos casos no se ha establecido una relación entre la reacción y el tratamiento con Betaloc.
Se emplea la siguiente clasificación de la frecuencia de las reacciones adversas: Muy frecuentes (= 10%), frecuentes (1-9.9%), poco frecuentes (0.1-0.9%), raras (0.01-0.09%) y muy raras (<0.01%).
Trastornos cardiovasculares
— Frecuentes: Bradicardia, trastornos posturales (muy raramente acompañados de síncope), extremidades frías, palpitaciones.
— Poco frecuentes: Deterioro transitorio de los síntomas de insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio agudo, bloqueo auriculoventricular de primer grado, edema, dolor precordial.
— Raros: Trastornos de la conducción cardiaca, arritmias.
— Muy raros: Gangrena en pacientes con trastornos preexistentes graves de la circulación periférica.
Trastornos del sistema nervioso central
— Muy frecuentes: Cansancio.
— Frecuentes: Mareos, cefalea.
— Poco frecuentes: Parestesia, calambres musculares.
Trastornos gastrointestinales
— Frecuentes: Náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento.
— Poco frecuentes: Vómito.
— Raros: Boca seca.
Trastornos hematológicos
— Muy raros: Trombocitopenia.
Trastornos hepáticos
— Raros: Valores anormales de los parámetros de la función hepática.
— Muy raros: Hepatitis.
Trastornos musculoesqueléticos
— Muy raros: Artralgia.
Trastornos del metabolismo
— Poco frecuentes: Aumento de peso.
Trastornos psiquiátricos
— Poco frecuentes: Depresión, trastornos de la concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas.
— Raros: Nerviosismo, ansiedad, impotencia/disfunción sexual.
— Muy raros: Amnesia/trastornos de la memoria, confusión, alucinaciones.
Trastornos respiratorios
— Frecuentes: Disnea con el ejercicio.
— Poco frecuentes: Broncoespasmo.
— Raros: Rinitis.
Trastornos de los órganos de los sentidos
— Raros: Trastornos visuales, ojos secos y/o irritados, conjuntivitis.
— Muy raros: Acúfenos, disgeusia.
Trastornos de la piel
— Poco frecuentes: Exantema (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones cutáneas distróficas), aumento de la sudación.
— Raros: Alopecia.
— Muy raros: Reacciones de fotosensibilidad, agravación de la psoriasis.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Como la mayoría de los medicamentos, BETALOC ZOK® no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia a menos que se considere indispensable. Como todos los medicamentos antihipertensivos, los betabloqueadores pueden provocar efectos secundarios (por ejemplo, bradicardia) en el feto, el recién nacido y el lactante.
Sin embargo, si las dosis que recibe la madre están dentro de los límites terapéuticos, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna parece ejercer un efecto betabloqueador insignificante en el bebé.
INDICACIONES: Hipertensión arterial, angina de pecho, arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia supra ventricular. Tratamiento del infarto agudo del miocardio y terapia post-infarto. profilaxis de la migraña y falla cardiaca.
Hipertensión: Para reducir la presión arterial y disminuir el riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular y coronaria (lo cual incluye la muerte súbita).
Angina de pecho.
Insuficiencia cardiaca crónica, sintomática y estable con disfunción ventricular izquierda sistólica, en complemento de un tratamiento existente contra la insuficiencia cardiaca.
Prevención de la muerte de origen cardiaco y del reinfarto tras la fase aguda del infarto de miocardio.
Arritmias cardiacas, en particular taquicardia supraventricular, reducción del ritmo ventricular en la fibrilación auricular y en caso de extrasístoles ventriculares.
Profilaxis de la migraña.
INTERACCIONES: El metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los medicamentos inductores o inhibidores enzimáticos pueden influir en las concentraciones plasmáticas de metoprolol. Estas pueden aumentar con la coadministración de compuestos metabolizados por la isoenzima CYP2D6, a saber, antiarrítmicos, antihistamínicos, antagonistas de los receptores de histamina 2, antidepresores, antipsicóticos e inhibidores de la COX-2. La rifampicina disminuye las concentraciones plasmáticas de metoprolol, mientras que el alcohol y la hidralacina pueden elevarlas.
Deben vigilarse de cerca los pacientes que reciben un tratamiento concomitante con bloqueadores de los ganglios simpáticos, otros betabloqueadores (por ejemplo colirios) o inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO).
Los betabloqueadores deben retirarse varios días antes de suspender el tratamiento concomitante con clonidina.
Al administrar el metoprolol de manera concomitante con antagonistas del calcio del tipo del verapamilo y del diltiazem, y/o con antiarrítmicos, los pacientes deben vigilarse para detectar posibles efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Los pacientes tratados con betabloqueadores no deben recibir antagonistas del calcio del tipo del verapamilo por vía intravenosa.
Los betabloqueadores pueden potenciar los efectos inotrópicos y dromotrópicos negativos de los antiarrítmicos (amiodarona y medicamentos del tipo de la quinidina).
La asociación de glucósidos digitálicos y betabloqueadores puede prolongar el tiempo de conducción auriculoventricular e inducir bradicardia.
En los pacientes tratados con betabloqueadores, los anestésicos inhalados potencian el efecto cardiodepresor.
El tratamiento concomitante con la indometacina u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa pueden atenuar el efecto antihipertensivo de los betabloqueadores.
En ciertas condiciones, cuando se administra adrenalina a pacientes tratados con betabloqueadores, los betabloqueadores cardioselectivos interfieren mucho menos con el control de la presión arterial que los betabloqueadores no selectivos.
Puede ser necesario reajustar la dosis de los antidiabéticos orales en los pacientes tratados con betabloqueadores.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE EMPLEO: Los pacientes tratados con betabloqueadores no deben recibir antagonistas del calcio del tipo del verapamilo por vía intravenosa.
Los pacientes asmáticos deben recibir generalmente un tratamiento concomitante con un agonista ß2 (inhalado o en comprimidos). Puede ser necesario ajustar (elevar) la dosis de los agonistas ß2 al empezar el tratamiento con BETALOC ZOK®. Sin embargo, con BETALOC ZOK®, el riesgo de interferencia con los receptores ß2 es menor que con las formulaciones convencionales de bloqueadores selectivos ß1 en comprimidos.
Durante el tratamiento con BETALOC ZOK®, el riesgo de interferencia con el metabolismo de los carbohidratos o de ocultar una hipoglucemia es menor que durante el tratamiento con las formulaciones convencionales de bloqueadores selectivos ß1 en comprimidos y mucho menor que con betabloqueadores no selectivos.
En los pacientes con insuficiencia cardiaca, la descompensación debe tratarse tanto antes del tratamiento con BETALOC ZOK® como durante el mismo.
Muy raramente, BETALOC ZOK® puede agravar un trastorno moderado de la conducción A-V preexistente (lo que podría conducir a un bloqueo auriculoventricular).
Si los pacientes desarrollan una bradicardia que va en aumento, debe reducirse la dosis de BETALOC ZOK® o retirarse progresivamente el tratamiento.
BETALOC ZOK® puede agravar los síntomas de trastornos de la circulación arterial periférica, principalmente por su efecto hipotensivo.
Al prescribir BETALOC ZOK® a pacientes que padecen feocromocitoma, debe prescribirse un tratamiento concomitante con un bloqueador alfa.
Antes de la cirugía, el anestesiólogo debe ser informado de que el paciente está recibiendo BETALOC ZOK®. No se recomienda interrumpir el tratamiento con betabloqueadores en los pacientes sometidos a cirugía.
Son escasos los datos de eficacia/seguridad provenientes de estudios clínicos controlados en la insuficiencia cardiaca grave, estable y sintomática (NYHA IV). Por lo tanto, únicamente médicos con una experiencia especial y especialistas en este campo deben empezar el tratamiento de la insuficiencia cardiaca en estos pacientes (véase Posología y forma de administración).
Los pacientes con insuficiencia cardiaca sintomática, acompañada de infarto de miocardio agudo y angina de pecho inestable, fueron excluidos del estudio sobre la insuficiencia cardiaca. En consecuencia, no se han documentado las condiciones de eficacia/seguridad. Por lo tanto, el uso de BETALOC ZOK® está contraindicado en la insuficiencia cardiaca descompensada e inestable (véase Contraindicaciones).
Debe evitarse la interrupción abrupta del medicamento. La suspensión abrupta del bloqueo beta es peligrosa, en particular en los pacientes de alto riesgo, y puede agravar la insuficiencia cardiaca crónica y también aumentar el riesgo de infarto de miocardio y de muerte súbita. Por lo tanto, si es necesario suspender el tratamiento con BETALOC ZOK®, de ser posible debe hacerse progresivamente en un periodo de por lo menos dos semanas dividiendo la dosis a la mitad en cada etapa, hasta una dosis final de medio comprimido de 25 mg durante un periodo mínimo de 4 días. Si el paciente presenta síntomas se recomienda retirar el medicamento más lentamente.
El choque anafiláctico puede adoptar una forma más grave en los pacientes que toman betabloqueadores.
PRESENTACIONES
BETALOC ZOK® 25 mg, caja blíster por 14 tabletas de liberación controlada (Reg. San. INVIMA 2002 M-0002062).
BETALOC ZOK® 50 mg, caja blíster por 28 tabletas de liberación controlada (Reg. San. INVIMA 2006M-006135 R1).
BETALOC ZOK® 100 mg, caja blíster por 14 tabletas de liberación prolongada (Reg. San. INVIMA 2009M-010775-R2).
Venta con fórmula médica. Mantener fuera del alcance de los niños.
BETALOC ZOK® es una marca registrada del Grupo AstraZeneca.
© AstraZeneca 2001-2007
Fecha de revisión del texto: Febrero de 2007
AstraZeneca AB, Södertälje, Suecia
Fecha de preparación de la versión: Noviembre de 2007
Clave 3-2007(4)(AB) Fuente CV.000-300-324.4.0
Mayor información Departamento Médico de AstraZeneca Colombia S. A.
Bogotá, D.C., Colombia.
SOBREDOSIS
Síntomas: La sobredosis de BETALOC ZOK® puede conducir a hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncoespasmo, trastornos de la conciencia/coma, náuseas, vómito y cianosis.
La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar el estado del paciente.
Los primeros signos de sobredosis se manifiestan de 20 minutos a 2 horas después de ingerir el medicamento.
Tratamiento: Carbón activado y, si es necesario, lavado gástrico. En presencia de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca inminente, administrar por vía intravenosa un agonista ß1 (por ejemplo, prenalterol) en intervalos de 2-5 minutos, o por infusión continua hasta conseguir el efecto deseado. Si no se dispone de un agonista ß1 selectivo, puede utilizarse la dopamina. También puede administrarse sulfato de atropina por vía intravenosa a fin de bloquear el nervio vago.
Si no se consigue un efecto satisfactorio, pueden administrarse otros simpaticomiméticos como la dobutamina o la noradrenalina.
También puede administrarse una dosis de glucagón de 1-10 mg. Puede ser necesario un marcapasos. Para combatir el broncoespasmo, puede administrarse un agonista ß2 por vía intravenosa.
Nótese que las dosis necesarias de medicamentos (antídotos) para tratar la sobredosis del bloqueo beta son mucho mayores que las dosis terapéuticas recomendadas normalmente. Esto se debe a que los receptores beta se encuentran ocupados por un bloqueador beta.