BEXON DÚO

Óvulos

(CLINDAMICINA KETOCONAZOL )

Antimicóticos ginecológicos (G1B) Antibacterianos ginecológicos (G1C)

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
SOBREDOSIFICACIÓN

POSOLOGÍA: Una cápsula blanda vaginal una vez al día, con preferencia en la noche al acostarse, durante 7 días.




CONSERVACIÓN: Conservar éste producto a temperatura ambiente, proteger de la congelación.




COMPOSICIÓN: Cada CÁPSULA blanda vaginal contiene: Clindamicina (clindamicina fosfato) 100 mg, ketoconazol 400 mg.

Excipientes: Vaselina líquida, vaselina sólida, aceite de silicona 1.000, gelatina, glicerina anhidra, rojo amaranto, amarillo ocaso, dióxido de titanio, c.s.

Acción terapéutica: Antibiótico bactericida y antimicótico para uso tópico vaginal.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

También está contraindicado en personas con historia de enteritis regional, colitis ulcerosa o una historia de colitis asociada con antibióticos.




REACCIONES ADVERSAS: Clindamicina-ketoconazol cápsulas blandas vaginales pueden ocasionar en personas susceptibles sequedad de la mucosa vaginal, irritación vulvar y prurito, alteraciones que desaparecen con la suspensión del tratamiento.

Clindamicina

Tracto genital: Cervicitis/vaginitis sintomática (16%), Candida albicans (11%), tricomonas vaginales (1%), irritación vulvar (6%).

Sistema nervioso central: Aturdimiento, cefalea, vértigo.

Dermatológicos: Rash.

Gastrointestinales: Pirosis, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, dolor abdominal.

Hipersensibilidad: Urticaria.

Otras fórmulas de clindamicina: Otros efectos que han sido informados en asociación con el uso de fórmulas tópicas (dérmicas) de clindamicina, incluyen: Colitis severas (incluyendo colitis pseudomembranosa), dermatitis por contacto, irritación de la piel (eritema, descamación y ardor), piel oleosa, foliculitis por gérmenes gram negativos, dolor abdominal y trastornos gastrointestinales.

Clindamicina óvulos produce mínimos niveles pico en suero y exposición sistémica (AUC) de clindamicina, en comparación con 100 mg. De clindamicina oral. Si bien con ésos niveles más bajos de exposición es menos probable que se produzcan las reacciones comunes vistas con clindamicina oral, no se puede excluir la posibilidad de estas y otras reacciones.




EMBARAZO Y LACTANCIA: No hay evidencias de efectos lesivos durante el embarazo; sin embargo, su uso durante el mismo deberá restringirse a aquellas situaciones donde los beneficios potenciales justifiquen los posibles riesgos. No existen restricciones de uso durante la lactancia.

La toxicidad del ketoconazol y la clindamicina por vía vaginal es irrelevante ya que los fármacos no tienen una absorción significativa. Los estudios in vitro utilizando ketoconazol y clindamicina no han mostrado que los fármacos sean mutagénicos. En estudios a largo plazo con ratas y ratones, tanto el ketoconazol como la clindamicina no han mostrado ser carcinogénicos, teratogénicos, ni tener efectos sobre la fertilidad.




FARMACOLOGÍA

Clindamicina: La clindamicina fosfato es un éster hidrosoluble del antibiótico semisintético producido por un sustituto 7 (s)-cloro del grupo hidroxilo 7 (R) del antibiótico padre, lincomicina.

La clindamicina inhibe la síntesis proteica bacteriana por su acción en el ribosoma bacteriano. El antibiótico se combina, preferentemente, con la sub-unidad ribosómica 50S y afecta el proceso de la iniciación de la cadena péptida. Si bien el fosfato de clindamicina no es activo in vitro, la rápida hidrólisis in vitro convierte a éste compuesto en la clindamicina activa antibacterianamente.

La clindamicina es un agente antimicrobiano activo in vitro contra la mayoría de las cepas de los siguientes organismos que están asociados con la vaginosis bacteriana: Bacteroides spp., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus.

Ketoconazol: Es un derivado sintético del imidazol, cuya acción farmacológica esencial es la antimicótica, aunque también tiene actividad in vitro contra algunas bacterias grampositivas, incluyendo Staphylococcus aeurus y S. epidermidis. Su acción principalmente fungicida, destaca contra Candida albicans, con una concentración inhibitoria mínima que oscila entre 1 y 16 ug/mL. El ketoconazol ha demostrado su eficacia en el tratamiento de la candidiasis vaginal, ya sea con la terapia tópica vaginal, o por vía oral, y hasta el presente, no se ha demostrado in vitro o in vivo el desarrollo de resistencia micótica.

El ketoconazol tiene acción fungicida al producir distorsión de la morfología celular por modificaciones de la membrana, aumento de la permeabilidad y escape de los elementos vitales, lo que trae como consecuencia trastornos del metabolismo y necrosis celular de los hongos. Esta acción se lleva a cabo porque el ketoconazol inhibe las enzimas citocrómicas P-450 en los hongos y evita la conversión de lanosterol a ergosterol en la membrana de las células micóticas.

En adición, inhibe a las enzimas citocromo-C-oxidasa y peroxidasa. Por otro lado, concentraciones bajas de ketoconazol (0,01 ug/mL) evitan que la Candida albicans forme pseudohifas y este efecto aumenta la fagocitosis del hongo por los polimorfonucleares, ya que estos fagocitan más fácilmente las células en fase de levadura que en fase micelial.




INDICACIONES: Clindamicina-ketoconazol está indicado en el tratamiento de la vaginosis bacteriana originada por Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp. y otras bacterias anaerobias como Bacteroides fragilis, así como en vaginitis mixtas y candidiasis vaginal.




INTERACCIONES

Clindamicina: La clindamicina demostró poseer propiedades de bloqueo neuromuscular que pueden aumentar la acción de otros agentes bloqueantes neuromusculares indicados por vía oral. Por esto, debe ser usada con precaución en pacientes que reciben tales agentes.

Ketoconazol: No se han demostrado con su uso intravaginal.




PRECAUCIONES: El uso de clindamicina fosfato puede resultar en el desarrollo de organismos no susceptibles, particularmente candidiasis. No se deben mantener relaciones sexuales durante el tratamiento con este producto. El producto puede producir irritación vaginal, prurito y escozor.




PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 7 cápsulas blandas vaginales (Reg. San. No. INVIMA M-013091).

Mantener fuera del alcance de los niños.




FARMACOCINÉTICA

Clindamicina: La clindamicina aplicada tópicamente tiene una tasa de absorción sistémica muy pobre; los daros disponibles de concentración en sangre cuando se administra por vía vaginal indican que puede llegar alrededor del 2% al 8%; las concentraciones séricas por vía tópica en piel son muy pequeñas (0 a 3 ng/mL). La clindamicina administrada por vía vaginal no se metaboliza y se elimina por los mecanismos de autodepuración de la vagina.

Ketoconazol: La información farmacocinética disponible del ketoconazol aplicado localmente por vía vaginal indica que la absorción sistémica es prácticamente nula. Por esta vía de administración se alcanza una concentración plasmática pico que varía desde lo indetectable hasta 20,7 ng/mL debido a que el ketoconazol aplicado por vía vaginal prácticamente no alcanza la circulación, no sufre biotransformación y es eliminado por los mecanismos de autodepuración de la vagina.




SOBREDOSIFICACIÓN: No se han presentado casos de sobredosificación con el uso del producto.