CIPROQUIN -100ML

Inyección

(CIPROFLOXACINO )

Fluoroquinolonas inyectables (J1G2)

ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INDICACIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Según indicación médica. Para ser usado con equipo de venoclisis no pirógenico con técnica aséptica. Solo para uso intravenoso.

La dosis intravenosa de CIPROQUIN® es determinada en base a la severidad de la infección, tipo de organismo de infección y edad, peso y función renal del paciente.

Superior e inferior UTI: 100 - 200 mg dos veces al día por infusión IV lenta.

Infecciones del tracto respiratorio bajo: 200 mg dos veces al día por infusión IV lenta.

En la mayoría de otras infecciones: 200 mg debe ser administrada por infusión IV lenta cada 12 horas.

Niños: La ciprofloxacina es usualmente no recomendada en niños. Sin embargo, si los beneficios de la terapia con ciprofloxacina son considerados tener más peso que el riesgo potencial, la dosis debe ser 5 - 10 mg/kg/día en dos dosis divididas, dependiendo de la severidad de la infección.

Administración: CIPROQUIN® puede ser infundido directamente y debe ser administrada por infusión de corto tiempo en periodos de 30 - 60 minutos, preferiblemente a través de las venas más grandes.

CIPROQUIN® es compatible con solución salina fisiológica, solución de Ringer, solución salina/dextrosa al 5 y al 10% y solución de fructuosa al 10%.

Duración de la terapia: La duración de la terapia con ciprofloxacina depende del tipo y la severidad de la infección y debe ser determinada por la respuesta clínica y bacteriológica del paciente.

Para muchas infecciones la terapia debe ser continuada por al menos 48 horas después de que el paciente llega a estar asintomático. La duración usual es 1 - 2 semanas, pero infecciones severas o complicadas pueden requerir más terapia prolongada.

La terapia intravenosa debe ser reemplazada por tabletas orales a un tiempo apropiado.

Deterioro renal: Ajustes de dosis deben ser requeridos en pacientes con moderado a severo deterioro de la función renal. En pacientes con severo deterioro renal (aclaramiento de creatinina menos de 20 ml/minuto) la dosis total diaria debe ser reducida a la mitad.




ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco, no superior a 30 °C. Protegido de la luz. No congelar. Manténgase fuera del alcance de los niños.




COMPOSICIÓN: Estéril, libre de pirógenos, frasco de dosis única. Cada 100 ml contiene:

Ciprofloxacina USP 200 mg

Cloruro de sodio BP 900 mg

Agua para inyección c.s.p.

mOsmol/L: 314

mmol/L: Na + 157, Cl¬ 154




CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: La ciprofloxacina está contraindicada en pacientes con un historial de hipersensibilidad a la ciprofloxacina o a cualquier miembro de la clase de la quinolona de los agentes microbianos. Hipersensibilidad de la ciprofloxacina. Embarazo. Lactancia y niños. Adminístrese con precaución a pacientes con trastornos cerebrales.

Evítese la administración concomitante con antiácidos o teofilina.




FARMACOLOGÍA

Mecanismo de acción: CIPROQUIN® - ciprofloxacina, una fluroquinolona sintética, tiene un modo de acción bactericida. Esta acción se logra a través de la inhibición de espirales de ADN bacteriano. La inhibición de la subunidad alfa del espiral de ADN bloquea el resellamiento de las muescas de las cadenas de ADN inducidas por esta subunidad alfa, produciendo la degradación del ADN por exonucleasas. Esta actividad bactericida persiste no sólo durante la fase de multiplicación sino durante la fase de descanso de la bacteria. La ciprofloxacina retuvo algo de su actividad bactericida después de la inhibición del ANR y de la síntesis proteica con la rifampicina y el cloranfenicol, respectivamente. Estas observaciones sugieren que la ciprofloxacina pueda poseer dos mecanismos bactericidas; uno que resulta de la inhibición del espiral del ADN y un segundo mecanismo que pueda ser independiente del ARN y el de la síntesis proteica.

Distribución: La ciprofloxacina se distribuye ampliamente en todo el cuerpo, tal como se sugiere por su alta volumen de distribución en la fase estable. La vida media de la fase de distribución de la ciprofloxacina intravenosa es de 0.18 - 0.29 horas para 100 - 200 mg. El volumen de distribución en la fase estable es de 1.9 - 2.8 litro/ kg. El volumen del comportamiento central es de 0.16 litros/kg que representa el agua extracelular.

Biotransformación: Se han detectado cuatro metabolitos de ciprofloxacina en la orina y en las heces. Estos son el diamino etileno (M1), sulofonil - (M2), oxo - (M3) y el formamido - (M4). La concentración de estos metabolitos en el suero es baja y difícil de detectar, incluso con métodos HPLC. Todos los metabolitos poseen menos actividad antimicrobiana que la ciprofloxacina. Sin embargo, M3 y M4 son similares en actividad a la norfloxacina contra las bacterias gram - negativas. La presencia de metabolitos microbiológicamente activos puede conducir a la sobreestimación de concentraciones de ciprofloxacina cuando las pruebas microbiológicas se usan para fluidos, tales como orina y bilis (en donde se concentran los metabolitos).

La recuperación fecal y urinaria de los metabolitos M1 y M3 representa el 18.8%(7.5% de las heces, 11.3% de la orina) de una dosis de ciproloxacina etiquetada 14C, con M2 (9.6%) y M3 (7.35%) conformando la porción principal de esta recuperación. En otro estudio, los metabolitos M1 - M4 fueron cultivados solamente de la orina y representaron aproximadamente 15% de la dosis administrada, con M2 (4%) Y M3 (9.5%) de nuevo representando la principal participación, y M4 contribuyendo <0.1%.

La cantidad de M2 disminuyó en la mitad cuando la ciprofloxacina se administró intravenosamente.

No se encontró que el PRE-tratamiento con cimetidina alterara la disposición metabólica de la ciprofloxacina administrada de manera intravenosa.

Eliminación: Puesto que la eliminación de la ciprofloxacina se hace principalmente por vía renal, es probable que se produzca deterioro de la función renal resultando en alteración significativa de la farmacocinética del medicamento.

El comportamiento farmacocinético de la ciprofloxacina de 100 a 200 mg administrada intravenosamente a pacientes con varios grados de deterioro de la función renal (depuración de creatinina 0 a 60 ml/min/1.732) es ampliamente similar a aquella vista después de la administración oral. La prolongación de la eliminación de la vida media ocurre junto con la disminución de la depuración renal (Dirksen & Vree 1986; Drusano et al., 1987).

Perfil de excreción

En la lactancia: No aplica.

Después de la administración intravenosa, aproximadamente del 50 al 70% de la dosis se excreta en la orina como medicamento inerte. Después de una dosis IV de 200 mg, las concentraciones en la orina por lo general exceden los 200 mcg/ml, 0 - 2 horas después de la dosificación y, por lo general, son mayores que 15 mcg/ml 8 - 12 horas después de la dosis. Después de una dosis IV de 400 mg, las concentraciones en la orina por lo general exceden los 400 mcg/ml ,0 - 2 horas después de la dosificación y, por lo general son mayores que 30 mcg/ 8 - 12 horas después de la dosis. La depuración renal es de aproximadamente 22 L/h. La excreción completa a las 24 horas después de la dosificación.

Biodisponibilidad: Una dosis intravenosa única de 200 mg es suficiente para mantener las concentraciones inhibitorias en la mucosa colónica durante por lo menos dos horas. En la cavidad abdominal, la proporción de ciprofloxacina existente en la forma de metabolitos es menor que en la del suero (5% versus 20%). El colon puede acumular ciprofloxacina pero se pierde pronto a partir del íleo.

Las concentraciones de ciprofloxacina en el pulmón por lo general exceden aquellas encontradas en la sangre, pero existen amplias variaciones entre los individuos. A una dosis IV de 200 mg cada 12 horas, las concentraciones de ciprofloxacina en la mucosa bronquial fueron de 10 - 26 veces más altas que aquellas en la sangre. Una dosis intravenosa única de 100 mg produjo una concentración pico pulmonar de 1.2 mg/ml, 2 - 7 horas más altas que la de la sangre.

El CSF: Las proporciones de la concentración sérica de la ciprofloxacina son 1:10 - 1:15 en ausencia de inflamación meníngea, se incrementan a 1:5 - 9:10 en pacientes con meningitis.

En hueso y en tejido blando, la ciprofloxacina alcanza concentraciones similares o mayores que aquellas encontradas en la sangre.

Las dosis orales de 500 - 1000 mg lograron concentraciones musculares de 1.1 - 2.6 mg/ml y se encontraron concentraciones después de la administración de 200 mg intravenosamente. Se encontraron niveles altos de ciprofloxacina (6.9-9.8 mg/litro) en el hueso después de la administración de 200 mg.




INDICACIONES: CIPROQUIN® - ciprofloxacina inyección está indicando en el tratamiento de infecciones causadas por cepas susceptibles de los microorganismos designados en las condiciones listadas más adelante cuando la administración intravenosa ofrece una vía de administración ventajosa para el paciente.

En infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia Coli (incluyendo los casos con bacteriemia secundaria), Klebsiella pneumoniae, subspecies Pneumoniae, Enterobacter cloacae, Serratia marcenses, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella, Moraines, citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pseudomnas aeroginosa, Staphilococcus epidermidis, Staphilococcus sapophyticus, o Enterococcus faecalis.

En infecciones del tracto inferior respiratorio causadas por Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae, subspecies Pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeuroginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, o Streptococcus neumoniae.

NOTA: En estudios clínicos, la ciprofloxacina no es un medicamento de primera línea en el tratamiento de la neumonía secundaria presumible o confirmada al Streptococcus pneumoniae.

Las infecciones de la piel y de la estructura dérmica causadas por Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae, subspecies Pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Pseudomonas aeoginosa, Staphilococcus aureus (susceptible a la meticilina), Staphilococcus epidermis o Streptococcus pygenes.

Infecciones de hueso y de las articulaciones causadas por Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, o Seudomonas aeuroginosa.

Infecciones intra abdominales complicadas (usada en combinación con metronidazol) causada por Escherichia Coli, Klebsiella pneumoniae, Pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeroginosa, o Bacteroides fragilis.

Sinusitis aguda causada por Haemophilus influenzae, Streptococcus bacterina crónica causada por E. Coli o Proteus mirabilis.

Terapia empírica para pacientes neutropénicos febriles en combinación con piperacilina sódica.

Ántrax por inhalación (después de la exposición) reduce a incidencia o progresión de la enfermedad después de la exposición al Anthracis bacillus aerosolizado.

Las concentraciones séricas de la ciprofloxacina logradas en humanos sirven como parámetro subrogado que pueda predecir el beneficio clínico y proveer las bases para esta indicación.

El cultivo apropiado y las pruebas de susceptibilidad se deben realizar antes del tratamiento con el fin de aislar e identificar su susceptibilidad a la ciprofloxacina se puede iniciar antes de que se conozcan los resultados de estas pruebas. Una vez los resultados estén disponibles, se debe continuar con la terapia apropiada.

Al igual que con los otros medicamentos, algunas cepas de Pseudomonas aeroginosa pueden rápidamente desarrollar resistencia a la ciprofloxacina. El cultivo y las pruebas de susceptibilidad realizadas periódicamente durante la terapia pueden brindar información no solo sobre el efecto terapéutico del agente microbiano sino también en posible emergencia de la resistencia bacteriana.




PRECAUCIONES: Como la ciprofloxacina puede ocasionar estimulación del sistema nervioso central, éste debe ser usado con precaución en pacientes con desórdenes tales como arterioesclerosis cerebral severa o epilepsia.

Los pacientes que reciben este medicamento deben ser bien hidratados para prevenir cristaluria.

Se debe evitar excesiva alcalinización de la orina.

Las dosis deben ser reducidas en pacientes con falla renal.

Los antiácidos que contienen hidróxido de magnesio y/o hidróxido de aluminio pueden interferir con la absorción de ciprofloxacina.

Administración concurrente de antiácidos con ciprofloxacina debe ser evitada.

Estudios en animales a dosis 6 veces la dosis usual diaria humana no han revelado ninguna evidencia de falla en la fertilidad o teratogenecidad debido a CIPROQUIN®. Sin embargo, información de estudios bien controlados en mujeres embarazadas no está disponible. Ya que CIPROQUIN® causa artropatía en animales inmaduros, no debe ser usado en mujeres embarazadas o lactando.




PRESENTACIÓN: CIPROQUIN® está disponible en frasco plástico (dosis única) de 200 mg/100 ml (0.2%p/v) (Reg. San. INVIMA 2004M- 0003066).