DESALEX

Tabletas

(DESLORATADINA )

Antihistamínicos sistémicos (R6A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INDICACIONES
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
SOBREDOSIFICACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta (5 mg) de DESALEX® o 2 cucharaditas (10 ml) de DESALEX® jarabe, una vez al día, independientemente de las comidas para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y con la urticaria. Para uso oral.

Niños de 6 a 11 años de edad: 5 ml (2,5 mg) de DESALEX® jarabe, una vez al día, independientemente de las comidas para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y con la urticaria. Para uso oral.

Niños de 1 a 5 años de edad: 2,5 ml (1,25 mg) de DESALEX® jarabe, una vez al día, independientemente de las comidas para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y con la urticaria. Para uso oral.

Niños de 6 a 11 meses de edad: 2 ml (1 mg) de DESALEX® jarabe, una vez al día, independiente de las comidas para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y con la urticaria. Para uso oral.

La rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas por menos de 4 días a la semana o por menos de 4 semanas) debe ser manejada de acuerdo con la evaluación de la historia de la enfermedad del paciente y el tratamiento podría ser descontinuado después de la resolución de los síntomas y reiniciado cuando reaparezcan. En la rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por 4 días o más a la semana y por más de 4 semanas), el tratamiento continuo puede proponerse a los pacientes durante periodos prolongados de exposición a alergenos.




ALMACENAMIENTO: Almacénese a temperatura inferior a 30 °C.




COMPOSICIÓN

Cada TABLETA de DESALEX® contiene 5,0 mg de desloratadina.

Cada 1 ml de DESALEX® JARABE contiene 0,5 mg de desloratadina. DESALEX® jarabe no contiene azúcar, colorantes ni alcohol.




CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de sus componentes.




EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR VEHÍCULOS Y USAR MAQUINARIAS: No se han observado efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y usar maquinaria (ver Propiedades farmacodinámicas).




EVENTOS ADVERSOS: En estudios clínicos en población pediátrica, se administró DESALEX® jarabe a un total de 246 niños entre los 6 meses y 11 años de edad. La incidencia global de eventos adversos en niños de 2 a 11 años fue similar en los grupos de DESALEX® jarabe y placebo. En niños de 6 a 23 meses, los eventos adversos reportados más frecuentes y con mayor incidencia comparado con placebo fueron diarrea (3,7%), fiebre (2,3%) e insomnio (2,3%).

En los estudios clínicos en las indicaciones incluidas rinitis alérgica y urticaria, a las dosis recomendadas de 5 mg al día, se informó un 3% mayor de eventos adversos con DESALEX® en comparación con los que recibieron placebo. El evento adverso más frecuentemente reportado superior a placebo fue fatiga (1,2%), resequedad oral (0,8%) y cefalea (0,6%). En muy raras ocasiones, durante la comercialización de DESALEX®, se han informado casos de reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y rash, taquicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, convulsiones, elevación de las enzimas hepáticas e incremento de la bilirrubina.




USO DURANTE EL EMBARAZO Y EL PERIODO DE LACTANCIA: No se observaron efectos de la desloratadina sobre la fertilidad en ratas, incluso a una exposición hasta 34 veces mayor que en el humano, a la dosis clínica recomendada. No se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos en estudios en animales realizados con desloratadina (ver Toxicología preclínica). Dado que no se cuenta con información clínica sobre la seguridad de la desloratadina durante el embarazo, DESALEX® no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales superen ampliamente los riesgos. La desloratadina se excreta por la leche materna; por consiguiente, no se recomienda DESALEX® en mujeres en periodo de lactancia.




PROPIEDADES FARMACODINÁMICAS: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1 debido a que no atraviesa la barrera hematoencefálica.

Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro (realizados principalmente en células de origen humano) e in vivo.

Estos estudios han demostrado que la desloratadina inhibe la cascada de acontecimientos que inician y propagan la inflamación alérgica, entre los cuales tenemos

• Liberación de citocinas proinflamatorias: IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13.

• Liberación de citocinas proinflamatorias, como RANTES (expresadas y liberadas por las células T activadas).

• Producción del anión superóxido por los neutrófilos activados.

• Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos.

• Expresión de moléculas de adhesión, como la selectina P.

• Liberación de histamina, prostaglandinas (PGD2) y leucotrienos (LTC4) dependiente de IgE.

• Respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales.

La seguridad de DESALEX® Jarabe fue demostrada en tres estudios en pediatría. Niños de 6 meses a 11 años de edad candidatos a recibir terapia con antihistamínicos, recibieron una dosis diaria de 1 mg (6 meses a 1 año de edad); 1,25 mg (1 a 5 años de edad); o 2,5 mg (6 a 11 años de edad). El tratamiento fue bien tolerado, como documentado con laboratorios clínicos, signos vitales y evaluaciones electrocardiográficas incluido el intervalo QTc. Cuando se administró a las dosis recomendadas, las concentraciones plasmáticas de la desloratadina (ver Farmacología clínica), fue comparable en la población pediátrica y de adultos. Por lo tanto, dado que el curso de la rinitis alérgica estacional, el de la urticaria y el perfil de la desloratadina son similares en los pacientes adultos y pediátricos, los resultados de eficacia en adultos pueden ser extrapolados a la población pediátrica.

En un estudio clínico con dosis múltiples, en que se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente significativos. En un estudio de farmacología clínica, en que la desloratadina se administró a una dosis de 45 mg al día (nueve veces la dosis clínica) por diez días, no se observó una prolongación del intervalo QTc.

La desloratadina no penetra al sistema nervioso central. A la dosis recomendada, de 5 mg al día, no hubo una incidencia mayor de somnolencia en comparación con el placebo. En los estudios clínicos hasta con una dosis de 7,5 mg al día no se observaron alteraciones en el desempeño psicomotor. Una dosis única de desloratadina de 5 mg no afectó las medidas estándar de desempeño de los pilotos incluyendo exacerbación del sueño subjetivo, o las tareas relacionadas con pilotar.

No se observaron cambios clínicamente significativos en las concentraciones plasmáticas de desloratadina, en los estudios de interacciones farmacológicos de dosis múltiples realizados con ketoconazol, eritromicina, azitromicina, fluoxetina y cimetidina.

En estudios de farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el deterioro en el desempeño inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotoras entre los grupos que recibieron desloratadina y placebo, administrados solos o con alcohol.

En pacientes con rinitis alérgica estacional, DESALEX® tabletas fue efectivo en el alivio de los síntomas asociados tales como estornudos, rinorrea, prurito y congestión nasal, prurito y enrojecimiento ocular, lagrimeo y prurito en paladar. DESALEX® tabletas controla efectivamente los síntomas por un periodo de 24 horas.

Adicionalmente a la clasificación establecida de rinitis alérgica estacional y rinitis alérgica perenne, la rinitis alérgica puede ser clasificada de manera alternativa en rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente de acuerdo con la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas por menos de 4 días a la semana o por menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas por 4 días o más por semana y cuya duración es mayor a 4 semanas.

En dos estudios de cuatro semanas en adultos y adolescentes con rinitis alérgica y asma concurrente, la desloratadina mostró ser efectiva en la reducción de los síntomas de la rinitis alérgica (estornudos, congestión y prurito nasal, prurito, ardor y enrojecimiento ocular y prurito en paladar y oídos) y del asma (tos, jadeo y dificultad respiratoria), disminuyendo el uso de beta-agonistas. El FEV1 no se alteró en los grupos tratados con desloratadina o placebo.

En estudios realizados en adultos y adolescentes con urticaria, DESALEX® tabletas fue efectivo aliviando el prurito y disminuyendo tanto el tamaño como el número de ronchas o habones, tan temprano, como un día después de haber iniciado el tratamiento. En cada estudio, los efectos fueron sostenidos por encima del intervalo de dosificación de 24 horas. El tratamiento con DESALEX® tabletas mejoró el sueño y las funciones diurnas, evaluado por la reducción en la interferencia con el sueño y las actividades de rutina diarias.

DESALEX® fue efectivo en aliviar la carga, en términos de calidad de vida, de la rinitis alérgica, como lo muestra el puntaje total del cuestionario de calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mayor mejoría se observó en el dominio de problemas prácticos y de las actividades diarias limitadas por los síntomas.




ACCIONES: La desloratadina es un antagonista no sedante de la histamina, de acción prolongada, con potente actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1. Adicionalmente, se ha demostrado que la desloratadina posee una potente actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.

INDICACIONES Y USO

DESALEX® está indicado en el control rápido y efectivo de los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como: Estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal; como también, prurito, lagrimeo, ardor y enrojecimiento ocular y en el prurito del paladar. Adicionalmente, como terapia en rinitis alérgica asociada con asma.

DESALEX® también está indicado en el control de los síntomas y signos de urticaria como son el prurito, el tamaño y número de las ronchas o habones.




ACCIONES: La desloratadina es un antagonista no sedante de la histamina, de acción prolongada, con potente actividad selectiva sobre los receptores periféricos H1. Adicionalmente, se ha demostrado que la desloratadina posee una potente actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.

INDICACIONES Y USO

DESALEX® está indicado en el control rápido y efectivo de los síntomas asociados con rinitis alérgica, tales como: Estornudos, rinorrea, congestión y prurito nasal; como también, prurito, lagrimeo, ardor y enrojecimiento ocular y en el prurito del paladar. Adicionalmente, como terapia en rinitis alérgica asociada con asma.

DESALEX® también está indicado en el control de los síntomas y signos de urticaria como son el prurito, el tamaño y número de las ronchas o habones.




INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: No se han observado interacciones farmacológicas clínicamente significativas en los estudios clínicos con DESALEX® (ver Propiedades farmacodinámicas). No hubo efecto de la comida o del jugo de toronja en la absorción de la desloratadina. Cuando se administra concomitantemente con alcohol, DESALEX® no potencializa los efectos de deterioro del desempeño psicomotor debidos al alcohol (ver Propiedades farmacodinámicas).




PRECAUCIONES: No se ha establecido la eficacia ni la seguridad de DESALEX® tabletas en niños menores de 12 años de edad y de DESALEX® jarabe en niños menores de 6 meses de edad.




PRESENTACIONES: DESALEX® tabletas: Caja por 10 y 30 tabletas (Reg. San. No. INVIMA 2012M-0000720-R1). DESALEX® jarabe: Frasco por 15 ml, 60 ml y 120 ml (Reg. San. No. INVIMA 2013 M-0001703-R1).




PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Las concentraciones plasmáticas de desloratadina se pueden detectar dentro de los 30 minutos siguientes a su administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración plasmática máxima aproximadamente a las 3 horas; la fase terminal de la vida media de eliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina es consistente con su vida media (aproximadamente 27 horas) y con una frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina es proporcional a la dosis entre el rango de 5 a 20 mg.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83 a 87%). No hay evidencia de acumulación clínicamente significativa del fármaco después de una administración de una dosis de 5 a 20 mg, una vez al día, durante 14 días.

La enzima responsable del metabolismo de la desloratadina no ha sido identificada aún, por lo tanto, algunas interacciones con otros medicamentos no pueden ser descartadas. Estudios in vivo con inhibidores específicos de la CYP3A4 y CYP2D6 han mostrado que estas enzimas no son importantes en el metabolismo de la desloratadina. La desloratadina no inhibe la CYP3A4 ni la CYP2D6, ni actúa como sustrato o inhibidor de la glicoproteína-P.

En un estudio en el que se administró una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo ningún efecto de la comida (un desayuno alto en grasas y en calorías) en la absorción de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de toronja no afectó la absorción de la desloratadina.

En un estudio cruzado de desloratadina, de dosis única, las formulaciones de tabletas y jarabe fueron bioequivalentes y no se afectaron por la presencia de comida (un desayuno alto en grasas y en calorías).

En estudios separados de dosis únicas, a las dosis recomendadas, los pacientes pediátricos presentaron valores comparables de AUC y Cmáx de desloratadina a los adultos que recibieron una dosis de 5 mg de desloratadina jarabe.




SOBREDOSIS: En caso de una sobredosis, se debe instaurar tratamiento general para remover la sustancia activa no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de apoyo. En estudios con múltiples dosis en adultos y adolescentes y con dosis hasta de 9 veces la dosis clínica (45 mg) de desloratadina, no se observaron efectos clínicos relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se conoce si se elimina por diálisis peritoneal.

TOXICOLOGÍA PRECLÍNICA: La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina y con loratadina han demostrado que no existen diferencias cualitativas ni cuantitativas entre los perfiles de toxicidad de la desloratadina y de la loratadina, a niveles similares de exposición a la desloratadina.

La información preclínica con desloratadina, basada en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y toxicidad sobre la reproducción, no reveló riesgos especiales en humanos. No posee potencial carcinogénico, el cual fue demostrado en los estudios previos realizados con loratadina.




SOBREDOSIS: En caso de una sobredosis, se debe instaurar tratamiento general para remover la sustancia activa no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de apoyo. En estudios con múltiples dosis en adultos y adolescentes y con dosis hasta de 9 veces la dosis clínica (45 mg) de desloratadina, no se observaron efectos clínicos relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis; no se conoce si se elimina por diálisis peritoneal.

TOXICOLOGÍA PRECLÍNICA: La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina. Los estudios preclínicos conducidos con desloratadina y con loratadina han demostrado que no existen diferencias cualitativas ni cuantitativas entre los perfiles de toxicidad de la desloratadina y de la loratadina, a niveles similares de exposición a la desloratadina.

La información preclínica con desloratadina, basada en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad y toxicidad sobre la reproducción, no reveló riesgos especiales en humanos. No posee potencial carcinogénico, el cual fue demostrado en los estudios previos realizados con loratadina.