COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada TABLETA contiene:
1,5 mg de levonorgestrel
Excipiente con efecto conocido: 142,5 mg de lactosa
monohidrato
Para consultar la lista completa de excipientes ver
sección Lista de excipientes

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma farmacéutica:

Tableta:

Tableta casi blanca, plana, con reborde, de unos 8 mm de diámetro, con la marca “G00” impresa en uno de los lados.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Datos clínicos:

Es un preparado farmacéutico anticonceptivo de emergencia que puede evitar el embarazo, siempre que sea utilizado dentro de las 72 horas después del coito sin protección.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

Almidón de papa.

Almidón de maíz.

Sílice coloidal anhidra.

Estearato de magnesio

Talco.

Lactosa monohidrato.

Incompatibilidades:

No aplica.

Periodo de validez:

5 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Hormonas sexuales y moduladores del sistema genital, anticonceptivos de emergencia.

Código ATC: G03AD01.

Mecanismo de acción: A las dosis recomendadas, se piensa que el levonorgestrel actúa principalmente mediante la prevención de la ovulación y la fecundación si la relación sexual ha tenido lugar en la fase preovulatoria, que es el momento en el que la posibilidad de fecundación es más elevada. Levonorgestrel no es eficaz una vez iniciado el proceso de implantación.

Eficacia clínica y seguridad: A partir de los resultados de un estudio clínico anterior, se estimó que 750 microgramos de levonorgestrel (tomados en dos dosis de 750 microgramos con un intervalo de 12 horas) previenen aproximadamente el 85% de los embarazos esperados. La eficacia parece disminuir con el momento del inicio del tratamiento después de las relaciones sexuales (95% si se inicia dentro de las 24 horas, 85% si se inicia después de 24 horas y no más tarde de 48 horas, 58% si comienza después de 48 horas y no más tarde de 72 horas).

Los resultados de un estudio clínico reciente mostraron que dos tabletas de 750 microgramos de levonorgestrel tomados al mismo tiempo (y dentro de las 72 horas siguientes a la relación sexual sin protección) evita un 84% de los embarazos esperados. No hubo diferencia entre las tasas de embarazo en el caso de las mujeres que fueron tratadas al tercer o cuarto día después del acto sexual sin protección (p > 0,2).

Los resultados de tres estudios de la OMS y el metaanálisis se resumen en la Tabla 1.

Tabla 1: Metaanálisis de tres estudios de la OMS (Von Hertzen et al., 1998 y 2002; Dada et al., 2010)

* La tasa de embarazo esperada en ausencia de anticoncepción de emergencia es del 8%.

Existen datos limitados y no concluyentes sobre el efecto de un peso corporal elevado/IMC elevado sobre la eficacia anticonceptiva. En tres estudios de la OMS, no se observó una tendencia a disminuir la eficacia debido a un peso corporal elevado/IMC elevado (Tabla 2), mientras que en los otros dos estudios (Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010) sí se observó una reducción de la eficacia anticonceptiva con un peso corporal o IMC elevado (Tabla 3). Ambos metaanálisis excluyeron la administración después de 72 horas de haber mantenido la relación sexual sin protección (es decir, un uso de levonorgestrel fuera de la indicación) y las mujeres que mantuvieron posteriores relaciones sin protección. (Para estudios farmacocinéticos en mujeres obesas, ver sección Propiedades farmacocinéticas).

Tabla 2: Metaanálisis en tres estudios de la OMS (Von Hertzen et al., 1998 y 2002; Dada et al., 2010)

Tabla 3: Metaanálisis en los estudios de Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010

En el esquema recomendado, no se espera que Levonorgestrel induzca la modificación significativa de los factores de coagulación sanguínea ni del metabolismo de lípidos y carbohidratos.

Población pediátrica: Un estudio prospectivo observacional mostró que de 305 tratamientos con tabletas anticonceptivas de emergencia con levonorgestrel, siete mujeres se quedaron embarazadas, resultando un total de tasa de fallo de 2,3%. La tasa de fallo en mujeres menores de 18 años (2,6% o 4/153) fue comparable a la tasa de fallo en mujeres de 18 años de edad y mayores

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El levonorgestrel administrado por vía oral se absorbe rápidamente y casi por completo.

La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada.

Los resultados de un estudio farmacocinético llevado a cabo en 16 mujeres sanas mostraron que tras la ingestión de una tableta de POSTINOR-1 se alcanzaron niveles séricos máximos de levonorgestrel de 18,5 ng/mL al cabo de 2 horas.

Distribución: El levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo alrededor de un 1,5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre, estando un 65% unido de forma específica a la SHBG.

Alrededor de un 0,1% de la dosis materna se puede transferir a través de la leche al lactante amamantado.

Biotransformación: La biotransformación sigue las rutas conocidas del metabolismo de los esteroides: es decir, levonorgestrel es hidroxilado por las enzimas hepáticas principalmente CYP3A4 y sus metabolitos son excretados después de la glucuronidación por las enzimas glucuronidasas hepáticas. (Ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

No se conocen metabolitos con actividad farmacológica.

Eliminación: Tras alcanzar los niveles séricos máximos, la concentración de levonorgestrel disminuye con una semivida de eliminación media de aproximadamente 26 horas.

El levonorgestrel no se excreta de forma inalterada, sino en forma de metabolitos. Los metabolitos de levonorgestrel se excretan en proporciones aproximadamente iguales en orina y en heces.

Farmacocinética en mujeres obesas: Un estudio farmacocinético mostró que las concentraciones de levonorgestrel disminuyen en mujeres obesas (IMC ≥ 30 kg/m²) (aproximadamente un 50% de disminución en Cmáx y AUC0-24), en comparación con mujeres con IMC normal (< 25 kg/m²) (Praditpan et al., 2017). Otro estudio también informó una disminución de la Cmáx de levonorgestrel en aproximadamente un 50% entre mujeres obesas y con IMC normal, mientras que duplicar la dosis (3 mg) en mujeres obesas pareció proporcionar niveles de concentración plasmática similares a los observados en mujeres normales que recibieron 1,5 mg de levonorgestrel. (Edelman et al., 2016). La relevancia clínica de estos datos no está clara.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes.

Embarazo, hemorragias genitales sin diagnosticar, enfermedades hepáticas y biliares, ictericia gestacional, en pacientes con antecedentes de cáncer de mama, de ovarios o de útero. En pacientes con enfermedad hepática establecida o aquellas en las que hay evidencia de función hepática persistente anormal tal como el síndrome Dubin-Johnson y el de Rotor, o aquellas que presentan una historia de ictericia idiopática durante el embarazo o de prurito severo. Las pacientes con una historia de hepatitis infecciosa, hasta que las pruebas de función hepática hayan vuelto a valores normales. Pacientes con sangrado vaginal anormal de etiología desconocida o pacientes con sospecha de embarazo.

Aunque el riesgo de tromboembolismo no se ha asociado con la administración de preparaciones de progestágeno solo, se recomienda considerar como contraindicación una historia de enfermedad tromboembólica.

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: Levonorgestrel no debe administrarse a mujeres embarazadas. Su administración no interrumpirá el embarazo. En el caso de que el embarazo continúe, los limitados datos epidemiológicos de que se dispone no indican efectos adversos en el feto, no obstante, no existen datos clínicos sobre las consecuencias potenciales si se toman dosis mayores de 1,5 mg de levonorgestrel (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).

Lactancia: Levonorgestrel se excreta con la leche materna. La exposición potencial de un recién nacido a levonorgestrel puede reducirse si la mujer lactante toma la tableta inmediatamente después de amamantar y evita amamantar al menos 8 horas después de la administración de Levonorgestrel.

Fertilidad: Levonorgestrel aumenta la posibilidad de alteraciones en el ciclo que a veces pueden ocasionar un adelanto o retraso de la fecha de ovulación, modificando en consecuencia las fechas de fertilidad. A pesar de que no hay datos de fertilidad a largo plazo, después del tratamiento con levonorgestrel se espera un rápido retorno a la fertilidad y por lo tanto, se debe continuar con los anticonceptivos habituales o iniciarlos tan pronto como sea posible, después de haber utilizado levonorgestrel (Anticonceptivo de Emergencia).

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios acerca de los efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o

manejar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos no deseados:

El efecto no deseado informado más frecuentemente fue náusea.

* Las pautas de sangrado pueden verse temporalmente alteradas, pero la mayoría de las mujeres tendrá su siguiente periodo menstrual en los 5-7 días que se encuentran alrededor de la fecha esperada.

** Si el siguiente periodo menstrual se retrasa más de 5 días, debe descartarse un posible embarazo.

Adicionalmente, a partir de la farmacovigilancia se han reportado los siguientes eventos adversos:

Trastornos gastrointestinales:

Muy raro (< 1/10.000): dolor abdominal.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros (< 1/10.000): exantema, urticaria, prurito.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:

Muy raros (< 1/10.000): dolor pélvico, dismenorrea.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Muy raro (< 1/10.000): edema facial.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Esto permite una supervisión continuada del balance beneficio/riesgo del medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

El metabolismo del levonorgestrel aumenta con el uso concomitante de inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores de la enzima CYP3A4. Se ha observado que la administración concomitante de efavirenz reduce los niveles plasmáticos de levonorgestrel (AUC) en aproximadamente un 50%.

Entre los medicamentos que se sospecha tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (incluyendo primidona), fenitoína, carbamazepina, medicamentos a base de plantas que contienen Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), rifampicina, ritonavir, rifabutina y griseofulvina.

En mujeres que han utilizado medicamentos inductores enzimáticos durante las últimas 4 semanas y que necesitan anticoncepción de emergencia, debe considerarse el uso de la anticoncepción de emergencia no hormonal (es decir, un DIU-Cu). La toma de una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 3000 microgramos dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección) es una opción para las mujeres que no pueden o no deseen utilizar el DIU-Cu, aunque esta combinación específica (una dosis doble de levonorgestrel durante el uso concomitante de un inductor enzimático) no se ha estudiado.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición del metabolismo de la ciclosporina.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos sobre seguridad: Los estudios experimentales con altas dosis de levonorgestrel realizados en animales, han mostrado virilización de los fetos hembra. Los datos preclínicos revelaron que no existía un riesgo especial para los humanos, con base en estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad y carcinogenicidad potencial, más allá de la información incluida en otras secciones de esta Ficha Técnica.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

La anticoncepción de emergencia es un método de uso ocasional. En ningún caso debe sustituir a un método anticonceptivo regular.

La anticoncepción de emergencia no evita el embarazo en todos los casos. Si no existe certeza sobre el momento en el que se produjeron las relaciones sexuales sin protección o si dichas relaciones tuvieron lugar hace más de 72 horas en el mismo ciclo menstrual, puede haberse ocurrido concepción. Por lo tanto, si el tratamiento con levonorgestrel se administra tras una segunda relación sexual puede no ser eficaz para evitar el embarazo. Deberá descartarse un posible embarazo si la menstruación se retrasa más de 5 días, si se produce una hemorragia anormal en la fecha habitual prevista para la regla o si se sospecha un embarazo por cualquier otro motivo.

Si se produjera un embarazo tras el tratamiento con levonorgestrel, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico: Es probable que el riesgo absoluto de aparición de un embarazo ectópico sea bajo, ya que levonorgestrel impide la ovulación y la fecundación. El embarazo ectópico puede persistir, a pesar de la ocurrencia de hemorragia uterina.

Por lo tanto, no se recomienda administrar levonorgestrel a pacientes con riesgo de sufrir un embarazo ectópico (con antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico).

Levonorgestrel no está recomendado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los síndromes graves de malabsorción, como la enfermedad de Crohn, pueden disminuir la eficacia de levonorgestrel.

No tome concomitantemente medicamentos o hierbas medicinales que sean inductores enzimáticos del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), debido a que pueden disminuir los niveles sanguíneos de levonorgestrel, reduciendo así su eficacia anticonceptiva.

Los niveles elevados de enzimas CYP3A4 pueden persistir hasta por 4 semanas después de la interrupción del medicamento inductor enzimático.

Las mujeres que buscan la anticoncepción de emergencia que han utilizado inductores enzimáticos del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) dentro de las últimas 4 semanas, deben:

- Utilizar preferentemente un anticonceptivo de emergencia no hormonal, como un dispositivo intrauterino de cobre.

- Para las mujeres, para quienes esto no es una opción, se debe usar el doble de la dosis usual de levonorgestrel (3 mg en lugar de 1,5 mg, es decir, 2 tabletas tomadas juntas).

La exposición durante el embarazo para algunos de los medicamentos inductores enzimáticos se ha asociado con un mayor riesgo de defectos de nacimiento.

Este medicamento contiene lactosa monohidrato.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Tras la ingesta de POSTINOR-1, los periodos menstruales suelen ser normales y aparecen en la fecha prevista.

Algunas veces se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista. Se debe aconsejar a las mujeres que acudan al médico para iniciar o adoptar un método regular de anticoncepción.

Si no aparece hemorragia por privación, en caso de anticoncepción hormonal regular, en el próximo periodo libre de tabletas tras la administración de levonorgestrel debe descartarse un posible embarazo.

La administración reiterada dentro de un ciclo menstrual está desaconsejada debido a la posibilidad de alteraciones en el ciclo.

Datos limitados y no concluyentes sugieren que la eficacia de POSTINOR-1 se puede ver reducida por el aumento de peso o del índice de masa corporal (IMC) (ver secciones Propiedades farmacodinámicas y Propiedades farmacocinéticas). Todas las mujeres deben tomar el anticonceptivo de emergencia lo antes posible después de haber mantenido una relación sexual sin protección, independientemente del peso corporal de la mujer o de su IMC.

Levonorgestrel no es tan eficaz como los métodos anticonceptivos regulares convencionales y sólo está indicado como medida de emergencia. Se debe advertir a las mujeres que presenten cursos repetidos de anticoncepción de emergencia que consideren métodos anticonceptivos a largo plazo.

El uso de anticoncepción de emergencia no reemplaza las precauciones necesarias contra las enfermedades de transmisión sexual.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Posología: Se debe tomar una tableta, tan pronto como sea posible, preferiblemente dentro de las 12 horas siguientes, y no más tarde de 72 horas después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección (ver sección Propiedades farmacodinámicas).

Si se producen vómitos durante las tres horas siguientes a la toma de la tableta, debe tomarse otra tableta inmediatamente.

Se recomienda a las mujeres que han utilizado medicamentos inductores de enzimas durante las últimas 4 semanas, y que necesitan una anticoncepción de emergencia, que utilicen un anticonceptivo de emergencia no hormonal, es decir un DIU-Cu, o que tomen una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 2 tabletas a la vez) si no pueden o no desean utilizar el DIU-Cu (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

POSTINOR-1 puede tomarse en cualquier momento del ciclo menstrual, a menos que se haya producido un retraso de la hemorragia menstrual.

Tras la utilización de la anticoncepción oral de emergencia, se recomienda utilizar un método de barrera (preservativo, diafragma, espermicida o capuchón cervical) hasta el inicio del siguiente ciclo menstrual. La utilización de levonorgestrel no contraindica la continuación de la anticoncepción hormonal regular.

Población pediátrica: El uso de POSTINOR-1 en niñas en edad prepuberal, en la indicación de anticoncepción de emergencia no es adecuado.

Forma de administración: Vía oral

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No se han registrado reacciones adversas graves tras la ingestión aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales. La sobredosis puede provocar náuseas y una posible hemorragia por privación. No existen antídotos específicos y el tratamiento debe ser sintomático.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase:

Blíster de PVC/aluminio que contiene una tableta. El blíster se incluye en una caja plegadiza de cartón.

Titular de la autorización de comercialización:

GEDEON RICHTER PLC.

Gyomroi út 19-21.

Budapest Hungría

Número(s) de autorización de comercialización:

INVIMA 2022M-0006069-R2

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C en el embalaje original para protegerlo de la luz.

Precauciones especiales para la disposición y otras manipulaciones:

Sin requerimientos especiales.

Cualquier medicamento no utilizado o material de desperdicio se debe descartar de acuerdo con los requerimientos locales.