COMPOSICIÓN:

Composición cualitativa y cuantitativa:
Cada COMPRIMIDO contiene:
0.75 mg de levonorgestrel

Excipiente con efecto conocido: Lactosa monohidrato
Para consultar la lista completa de excipientes ver
sección Lista de excipientes

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Forma farmacéutica:

Comprimido:

Comprimido blanco, redondo, con la marca "INOR" impresa en uno de las lados.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Datos clínicos:

Es un preparado farmacéutico anticonceptivo de emergencia que puede evitar el embarazo, siempre que sea utilizado dentro de las 72 horas después del coito sin protección.

DATOS FARMACÉUTICOS:

Lista de excipientes:

Almidón de papa.

Almidón de maíz.

Sílice coloidal anhidra.

Estearato de magnesio.

Talco.

Lactosa monohidrato.

Incompatibilidades:

No aplica.

Periodo de validez:

4 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacológicas:

Propiedades farmacodinámicas:

Grupo farmacoterapéutico: Hormonas sexuales y moduladores del sistema genital, anticonceptivos de emergencia.

Código ATC: G03AD01.

Mecanismo de acción: Se desconoce el modo de acción exacto de POSTINOR-2.

A las dosis recomendadas se piensa que el levonorgestrel actúa principalmente mediante la prevención de la ovulación y la fecundación si la relación sexual ha tenido lugar en la fase preovulatoria, que es el momento en el que la posibilidad de fecundación es más elevada. Levonorgestrel no es eficaz una vez iniciado el proceso de implantación.

Eficacia clínica y seguridad: A partir de los resultados de un estudio clínico anterior (Lancet, 1998; 352: 428-433), se estimó que POSTINOR-2 (tomado en dos dosis de 750 microgramos con un intervalo de 12 horas) evita el 85% de los embarazos esperados. La eficacia parece disminuir con el momento de inicio del tratamiento después de la relación sexual (95% dentro de 24 horas, 85% dentro de 24 a 48 horas, 58% si se inicia entre las 48 y 72 horas posteriores).

Los resultados de un estudio clínico reciente (Lancet 2002; 360: 1803-1810) demostraron que dos comprimidos de Levonorgestrel de 750 microgramos tomados en el mismo momento (y dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección) evitaron el 84% (CI: 73%-90.5%) de los embarazos esperados.

Existen datos limitados y no concluyentes sabre el efecto de un peso corporal elevado/IMC elevado sabre la eficacia anticonceptiva. En tres estudios de la OMS, no se observó una tendencia a disminuir la eficacia debido a un peso corporal elevado/IMC elevado (Tabla 1), mientras que en los otros dos estudios (Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010) sí se observó una reducción de la eficacia anticonceptiva con un peso corporal o IMC elevado (Tabla 2). Ambos meta-analisis excluyeron la administración después de 72 horas de haber mantenido la relación sexual sin protección (es decir, un uso de levonorgestrel fuera de la indicación) y las mujeres que mantuvieron posteriores relaciones sin protección.

Tabla 1: Meta-analisis en tres estudios de la OMS Von Hertzen et al., 1998 2002; Dada et al., 2010)

Tabla 2: Metaanálisis en los estudios de Creinin et al., 2006 y Glasier et al., 2010

En el esquema recomendado, no se espera que Levonorgestrel induzca la modificación significativa de los factores de coagulación sanguínea ni del metabolismo de lípidos y carbohidratos.

Población pediátrica: Un estudio prospectivo observacional mostró que de 305 tratamientos con comprimidos anticonceptivos de emergencia con levonorgestrel, siete mujeres se quedaron embarazadas dando resultando un total de tasa de fallo de 2,3%. La tasa de fallo en mujeres menores de 18 años (2,6% o 4/153) fue comparable a la tasa de fallo en mujeres de 18 años de edad y mayores (2,0% o 3/152).

Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: El levonorgestrel administrado por vía oral se absorbe rápidamente y casi por completo.

La biodisponibilidad absoluta del levonorgestrel es casi del 100% de la dosis administrada.

Los resultados de un estudio farmacocinético llevado a cabo en 16 mujeres sanas mostraron que tras la ingestión de dosis de 0,75 mg de levonorgestrel con un intervalo de 12 horas se alcanzaron niveles séricos máximos de levonorgestrel de de 13,8 ng/mL al cabo de 2 horas.

Distribución: El levonorgestrel se une a la albúmina sérica y a la globulina fijadora de hormonas sexuales (SHBG). Sólo alrededor de un 1,5% de los niveles séricos totales está presente en forma de esteroide libre, estando un 65% unido de forma específica a la SHBG.

Alrededor de un 0,1% de la dosis materna se puede pasar al recien nacido lactante a través de la leche.

Biotransformación: La biotransformación sigue las rutas conocidas del metabolismo de los esteroides: es decir, levonorgestrel es hidroxilado por las enzimas hepáticas principalmente CYP3A4 y sus metabolitos son excretados después de la glucuronidación por las enzimas glucuronidasas hepáticas. (Ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

No se conocen metabolitos con actividad farmacológica.

Eliminación: Tras alcanzar los niveles séricos máximos, la concentración de levonorgestrel disminuye con una semivida de eliminación media de aproximadamente 26 horas.

El levonorgestrel no se excreta de forma inalterada, sino en forma de metabolitos. Los metabolitos de levonorgestrel se excretan en proporciones aproximadamente iguales en orina y en heces.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección Lista de excipientes.

Descontando la existencia de embarazo, su utilización no tiene otras contraindicaciones médicas absolutas. Hemorragias genitales sin diagnosticar, enfermedades hepáticas y biliares, ictericia gestacional en los. antecedentes, en caso de cáncer de mama, de ovario o de útero, su utilización debe decidirse teniendo en cuenta las ventajas y los riesgos (embarazo no deseado, aborto).

Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malbsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Fertilidad, embarazo y lactancia:

Embarazo: POSTINOR-2 no debe administrarse a mujeres embarazadas. Su administración no interrumpirá el embarazo. En el caso de que el embarazo continúe, los limitados datos epidemiológicos de que se dispone no indican efectos adversos en el feto, no obstante, no existen datos clínicos sobre las consecuencias potenciales si se toman dosis mayores de 1,5 mg de levonorgestrel (ver sección Datos preclínicos sobre seguridad).

Lactancia: Levonorgestrel se excreta con la leche materna. La exposición potencial de un recién nacido a levonorgestrel puede reducirse si la mujer lactante toma la tableta inmediatamente después de amamantar y evita amamantar al menos 8 horas después de la administración de Levonorgestrel.

Fertilidad: Levonorgestrel aumenta la posibilidad de alteraciones en el ciclo que a veces pueden ocasionar un adelanto o retraso de la fecha de ovulación. Estos cambios pueden resultar en modificaciones de la fecha de fertilidad, sin embargo, no hay datos de fertilidad a largo plazo. (Ver sección Advertencias y precauciones especiales de empleo).

EFECTO EN LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MÁQUINAS:

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No se han realizado estudios acerca de los efectos sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos no deseados:

El efecto no deseado informado más frecuentemente fue náusea.

* Las pautas de sangrado pueden verse temporalmente alteradas, pero la mayoría de las mujeres tendrá su siguiente periodo menstrual en los 5-7 días que se encuentran alrededor de la fecha esperada.

** Si el siguiente periodo menstrual se retrasa más de 5 días, debe descartarse un posible embarazo.

Adicionalmente, a partir de la farmacovigilancia se han reportado los siguientes eventos adversos:

Trastornos gastrointestinales:

Muy raro (< 1/10.000): dolor abdominal.

Trastornos de la piel y tejido subcutáneo:

Muy raros (< 1/10.000): exantema, urticaria, prurito.

Trastornos del sistema reproductor y de las mamas:

Muy raros (< 1/10.000): dolor pélvico, dismenorrea.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Muy raro (< 1/10.000): edema facial.

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Esto permite una supervisión continuada del balance beneficio/riesgo del medicamento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción:

El metabolismo del levonorgestrel aumenta con el uso concomitante de inductores de enzimas hepáticas, principalmente inductores de la enzima CYP3A4. Se ha observado que la administración concomitante de efavirenz reduce los niveles plasmáticos de levonorgestrel (AUC) en aproximadamente un 50%.

Entre los medicamentos que se sospecha tienen una capacidad similar de reducir los niveles plasmáticos de levonorgestrel se incluyen barbitúricos (incluyendo primidona), fenitoína, carbamazepina, medicamentos a base de plantas que contienen Hypericum perforatum (Hierba de San Juan), rifampicina, ritonavir, rifabutina y griseofulvina.

En mujeres que han utilizado medicamentos inductores enzimáticos durante las últimas 4 semanas y que necesitan anticoncepción de emergencia, debe considerarse el uso de la anticoncepción de emergencia no hormonal (es decir, un DIU-Cu). La toma de una dosis doble de levonorgestrel (es decir, 3000 microgramos dentro de las 72 horas posteriores a la relación sexual sin protección) es una opción para las mujeres que no pueden o no deseen utilizar el DIU-Cu, aunque esta combinación específica (una dosis doble de levonorgestrel durante el uso concomitante de un inductor enzimático) no se ha estudiado.

Los medicamentos que contienen levonorgestrel pueden aumentar el riesgo de toxicidad de la ciclosporina debido a la posible inhibición del metabolismo de la ciclosporina.

HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO:

Datos preclínicos sobre seguridad:

Los estudios experimentales con altas dosis de levonorgestrel realizados en animales han mostrado virilización de los fetos hembra.

Datos preclínicos revelaron que no existía un riesgo especial para los humanos más alla de la información incluida en otras secciones de esta Ficha Técnica.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS:

Advertencias y precauciones especiales de empleo:

La anticoncepción de emergencia es un método de uso ocasional. En ningún caso debe sustituir a un método anticonceptivo regular.

La anticoncepción de emergencia no evita el embarazo en todos los casos. Si no existe certeza sobre el momento en el que se produjeron las relaciones sexuales sin protección o si Ia mujer tuviera relaciones sexuales sin protección hace mas de 72 horas en el mismo ciclo menstrual, puede haberse ocurrido concepción. Por lo tanto, el tratamiento con POSTINOR-2 administrado tras una segunda relación sexual puede no ser eficaz para evitar el embarazo. Deberá descartarse un posible embarazo si la menstruación se retrasa más de 5 días, si se produce una hemorragia anormal en la fecha habitual prevista para la regla o si se sospecha un embarazo por cualquier otro motivo.

Si se produjera un embarazo tras el tratamiento con POSTINOR-2, se debe considerar la posibilidad de un embarazo ectópico. Es probable que el riesgo absoluto de aparición de un embarazo ectópico sea bajo, ya que POSTINOR-2 impide la ovulación y la fecundación. El embarazo ectópico puede persistir, a pesar de la ocurrencia de hemorragia uterina.

Por lo tanto, no se recomienda administrar levonorgestrel a pacientes con riesgo de sufrir un embarazo ectópico (con antecedentes de salpingitis o embarazo ectópico).

Datos limitados y no concluyentes sugieren que la eficacia de POSTINOR-2 se puede ver reducida por el aumento de peso o del índice de masa corporal (IMC) (ver sección Propiedades farmacodinámicas). Todas las mujeres deben tomar el anticonceptivo de emergencia lo antes posible después de haber mantenido una relación sexual sin protección, independientemente del peso corporal de la mujer o de su IMC.

POSTINOR-2 no está recomendado en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los síndromes graves de malbsorción, como la enfermedad de Crohn, pueden disminuir la eficacia de POSTINOR-2.

Proceder con especial cuidado en personas con antecedentes de asma, insuficiencia cardiaca, hipertensión, jaqueca, epilepsia, trastornos de la función renal, diabetes mellitus, hiperlipidemia, depresión, así como en casos de tromboembolias y de hemorragia cerebral. Este medicamento sólo es recomendable en las situaciones de emergencia enumeradas anteriormente y no debe utilizarse como anticonceptivo sistémico.

Uso especializado: No tomar concomitantemente medicamentos o hierbas medicinales que sean inductores enzimáticos del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), debido a que pueden disminuir los niveles sanguíneos de levonorgestrel, pudiendo reducir la eficacia anticonceptiva del mismo.

Los niveles elevados de enzimas CYP3A4 pueden persistir hasta por 4 semanas después de la interrupción del medicamento inductor enzimático.

Las mujeres que buscan la anticoncepción de emergencia que han utilizado inductores enzimáticos del citocromo P450 3A4 (CYP3A4) dentro de las últimas 4 semanas, deben:

- Utilizar preferentemente una emergencia anticonceptiva no hormonal, como un dispositivo intrauterino de cobre.

- Si esto no es una opción, se debe usar el doble de la dosis usual de levonorgestrel de 1,5 miligramos a 3 miligramos (es decir, 2 paquetes) para estas mujeres.

La exposición durante el embarazo para algunos de los medicamentos inductores enzimáticos se ha asociado con un mayor riesgo de defectos de nacimiento.

Este medicamento contiene lactosa monohidrato.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.

Tras la ingesta de POSTINOR-2, los periodos menstruales suelen ser normales y aparecen en la fecha prevista. Algunas veces se pueden adelantar o retrasar algunos días con respecto a la fecha prevista. Se debe aconsejar a las mujeres que acudan al médico para iniciar o adoptar un método regular de anticoncepción. Si no aparece hemorragia por privación, en caso de anticoncepción hormonal regular, en el próximo periodo libre de comprimidos tras la administración de levonorgestrel debe descartarse un posible embarazo.

La administración reiterada dentro de un ciclo menstrual está desaconsejada debido a la posibilidad de alteraciones en el ciclo.

POSTINOR-2 no es tan eficaz como los métodos anticonceptivos regulares convencionales y sólo está indicado como medida de emergencia. Se debe advertir a las mujeres que presenten cursos repetidos de anticoncepción de emergencia que consideren métodos anticonceptivos a largo plazo.

El uso de anticoncepción de emergencia no reemplaza las precauciones necesarias contra las enfermedades de transmisión sexual.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología y forma de administración:

Posología:

Se deben tomar dos comprimidos a la vez, tan pronto como sea posible, preferiblemente dentro de las 12 horas siguientes, y no más tarde de 72 horas después de haber mantenido relaciones sexuales sin protección (ver sección Propiedades farmacodinámicas).

Si se producen vómitos durante las tres horas siguientes a la toma de los comprimidos, deben tomarse otros doscomprimidos inmediatamente.

Se recomienda a las mujeres que han utilizado medicamentos inductores de enzimas durante las últimas 4 semanas, y que necesitan una anticoncepción de emergencia, que utilicen un anticonceptivo de emergencia no hormonal, es decir, un DIU-Cu, o que tomen una dosis doble de levoriorgestrel (es decir, 4 comprimidos a la vez) si no pueden o no desean utilizar el DIU-Cu (ver sección Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción).

POSTINOR-2 puede tomarse en cualquier momento del ciclo menstrual, a menos que se haya producido un retraso de la hemorragia menstrual.

Tras la utilización de la anticoncepción oral de emergencia, se recomienda utilizar un método de barrera (preservativo, diafragma, espermicida o capuchón cervical) hasta el inicio del siguiente ciclo menstrual. La utilización dePOSTINOR-2 no contraindica la continuación de la anticoncepción hormonal regular.

Población pediátrica:

El uso de Postinor-1 en niñas en edad prepuberal, en la indicación de anticoncepción de emergencia no es adecuado.

Forma de administración: Vía oral

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosis: No se han registrado reacciones adversas graves tras la ingestión aguda de grandes dosis de anticonceptivos orales. La sobredosis puede provocar náuseas y una posible hemorragia por privación. No existen antídotos específicos y el tratamiento debe ser sintomático.

PRESENTACIÓN:

Naturaleza y contenido del envase:

Blíster de PVC/aluminio que contiene dos comprimidos. El blíster se incluye en una caja plegadiza de cartón.

Titular de la autorización de comercialización:

GEDEON RICHTER PLC.

Gyomroi út 19-21.

Budapest

Hungría

INVIMA 2022M-014686-R3

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Precauciones especiales de almacenamiento:

Almacenar por debajo de 30 °C en el embalaje original para protegerlo de la luz.

Precauciones especiales para la disposición y otras manipulaciones:

Sin requerimientos especiales.