COMPOSICIÓN:

Cada 100 mL de solución reconstituida contiene:
Azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina
base 4,0 g/100 mL.

Cada 5 mL contiene:
Azitromicina dihidrato equivalente a azitromicina base 200 mg/5 mL
Excipientes c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: Infecciones ocasionadas por gérmenes sensibles a la azitromicina incluyendo, entre otras infecciones, odontoestomatológicas por gérmenes sensibles a la azitromicina, infecciones del tracto respiratorio incluyendo bronquitis y neumonía, otitis media, sinusitis, faringitis, amigdalitis, en infecciones pediátricas y de transmisión sexual causada por clamidia, afecciones de la piel y tejidos blandos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Propiedades farmacodinámicas: Azitromicina es el primero de una subclase de los antibióticos macrólidos, conocidos como azálidos que actúa inhibiendo la síntesis de las proteínas bacterianas por unión a la subunidad 50s del ribosoma e inhibiendo la translocación de los péptidos. La prevalencia de resistencias adquiridas puede variar geográficamente y en el tiempo para especies determinadas, siendo deseable obtener información de resistencias a nivel local, particularmente cuando se trata de infecciones graves. La información que se proporciona a continuación solamente constituye una guía aproximada sobre las probabilidades de que los microorganismos sean sensibles a azitromicina.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad conocida a azitromicina, eritromicina, a cualquier antibiótico macrólido o cetólido o a cualquiera de los excipientes. Daño hepático, embarazo y lactancia. Prolongación del intervalo QT y riesgo de arritmias potencialmente fatales. Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, hipoabsorción de glucosa o galactosa o déficit de sacarosa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos adversos: Durante los ensayos clínicos y en la experiencia poscomercialización se han notificado las siguientes reacciones adversas, clasificadas por órganos y sistemas y se enumeran en orden decreciente de gravedad dentro de cada intervalo de frecuencia. (Muy frecuentes ≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100, < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000, < 1/100); raros (≥ 1/10.000, < 1/1.000); muy raros (< 1/10.000); no conocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles).

A continuación se recogen las reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia poscomercialización:

Infecciones e infestaciones:

Poco frecuente: candidiasis, candidiasis oral, infección vaginal. Frecuencia no conocida: colitis pseudomembranosa.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Poco frecuente: leucopenia, neutropenia. Frecuencia no conocida: trombocitopenia, anemia hemolítica.

Trastornos del sistema inmunológico:

Poco frecuente: Angioedema, hipersensibilidad. Frecuencia no conocida: reacción anafiláctica.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

Frecuente: anorexia.

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuente: nerviosismo. Rara: agitación. Frecuencia no conocida: agresividad, ansiedad.

Trastornos del sistema nervioso:

Frecuente: mareo, cefalea, parestesia, disgeusia. Poco frecuente: hipoestesia, somnolencia, insomnio. Frecuencia no conocida: síncope, convulsión, hiperactividad psicomotora, anosmia, ageusia, parosmia, miastenia gravis.

Trastornos oculares:

Frecuente: alteración visual.

Trastornos del oído y del laberinto:

Frecuente: sordera. Poco frecuente: audición alterada, acúfenos. Rara: vértigo.

Trastornos cardiacos:

Poco frecuente: palpitaciones. Frecuencia no conocida: torsade de pointes, arritmia, incluyendo taquicardia ventricular.

Trastornos vasculares:

Frecuencia no conocida: Hipotensión.

Trastornos gastrointestinales:

Muy frecuente: diarrea, dolor abdominal, nausea, flatulencia. Frecuente: vómitos, dispepsia. Poco frecuente: gastritis, estreñimiento. Frecuencia no conocida: pancreatitis y cambio de color de la lengua.

Trastornos hepatobiliares:

Poco frecuente: Hepatitis. Rara: Función hepática anormal. Frecuencia no conocida: insuficiencia hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, ictericia colestática.

Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo:

Frecuente: erupción, prurito. Poco frecuente: síndrome de Stevens-Johnson, reacciones de fotosensibilidad, urticaria. Rara: pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA). Frecuencia no conocida: necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

Frecuente: artralgia.

Trastornos renales y urinarios:

Frecuencia no conocida: insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Frecuente: fatiga. Poco frecuente: dolor torácico, edema, malestar general, astenia.

Exploraciones complementarias:

Frecuente: recuento disminuido de linfocitos, recuento elevado de eosinófilos, bicarbonato disminuido en sangre. Poco frecuente: aspartato aminotransferasa, alanina aminotransferasa, urea y creatinina elevadas en sangre, hiperbilirubinemia, potasio anormal en sangre. Frecuencia no conocida: QT prolongado en el electrocardiograma.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones:

Antiácidos: En un estudio farmacocinético para valorar los efectos de la administración simultánea de antiácidos y azitromicina, no se observó ningún efecto sobre la biodisponibilidad global, aunque las concentraciones plasmáticas máximas se redujeron aproximadamente un 25%. En pacientes que reciben azitromicina por vía oral y antiácidos, dichos fármacos no deben ser tomados simultáneamente.

Digoxina y colchicina: Se ha notificado que la administración concomitante de antibióticos macrólidos, incluyendo azitromicina, con sustratos de la glicoproteína P, tales como la digoxina y la colchicina, da lugar a un aumento de los niveles séricos del sustrato de la glicoproteína P. Por lo tanto, si se administran concomitantemente azitromicina y los sustratos de la glicoproteína P, como la digoxina, se debe considerar la posibilidad de que aumenten las concentraciones séricas de digoxina. Es necesaria la vigilancia clínica, y posiblemente de los niveles séricos de digoxina, durante el tratamiento con azitromicina y tras su interrupción.

Zidovudina: Dosis únicas de 1000 mg y dosis múltiples de 1200 mg o 600 mg de azitromicina tuvieron un ligero efecto en la farmacocinética plasmática y en la excreción urinaria de zidovudina o de su metabolito glucurónido. Sin embargo, la administración de azitromicina aumentó las concentraciones de zidovudina fosforilada, el metabolito clínicamente activo, en células mononucleares de sangre periférica. No está clara la significación clínica de este hallazgo, aunque puede ser beneficioso para el paciente.

Antiarrítmicos (amiodarona, propafenona): La administración conjunta de azitromicina y antiarrítmicos puede aumentar el riesgo de cardiotoxicidad, alargando el intervalo QT, pudiendo provocar una arritmia cardiaca y torsade de pointes.

Derivados ergotamínicos: Debido a la posibilidad teórica de ergotismo, se debe evitar el uso concomitante de azitromicina con derivados ergotamínicos tales como ergotamina o dihidroergotamina.

Citocromo P450: Azitromicina no interacciona de manera significativa con el sistema enzimático hepático del citocromo P450. No parece que haya interacciones farmacocinéticas como las observadas para la eritromicina y otros macrólidos. Tanto la inactivación como la inducción del citocromo P450 hepático, vía complejo citocromo- metabolito no ocurren con azitromicina. Se han realizado estudios farmacocinéticos entre azitromicina y los siguientes medicamentos que sufren un significativo metabolismo mediado por el citocromo P450.

Anticoagulantes orales tipo cumarínicos: En un estudio farmacocinético de interacción, azitromicina no alteró el efecto anticoagulante de una dosis única de 15 mg de warfarina, administrada a voluntarios sanos. Tras su comercialización se han comunicado casos de potenciación del efecto anticoagulante posteriores a la administración concomitante de azitromicina y anticoagulantes orales tipo cumarínico. Por ello, aunque no se ha establecido una relación causal de esta potenciación, se recomienda controlar estrechamente el tiempo de protrombina.

Ciclosporina: En un estudio farmacocinético con voluntarios sanos a los que se les administró una dosis oral de 500 mg/día de azitromicina, durante 3 días, y posteriormente, se les administró una única dosis oral de 10 mg/kg de ciclosporina, se observó una elevación significativa de la Cmáx y el AUC0-5 de la ciclosporina. Por lo tanto, debe tenerse precaución cuando se administre simultáneamente dichos fármacos. Si la administración conjunta es necesaria, deben controlarse los niveles plasmáticos de ciclosporina y ajustar la dosis con éstos.

Fluconazol: La administración conjunta de una dosis única de 1200 mg de azitromicina no alteró la farmacocinética de una dosis única de 800 mg de fluconazol. La exposición total y la semivida de azitromicina no se alteraron por la coadministración de fluconazol, sin embargo, se observó un descenso clínicamente insignificante en la Cmáx (18%) de la azitromicina.

Nelfinavir: La administración de 1200 mg de azitromicina durante el equilibrio estacionario de nelfinavir (750 mg tres veces al día) produjo un aumento de la concentración de azitromicina. No es necesario ajustar la dosis cuando se administren conjuntamente. No se observó la aparición de efectos secundarios clínicamente significativos.

Rifabutina: La administración conjunta de azitromicina y rifabutina no afecta a las concentraciones séricas de estos medicamentos. Se observó neutropenia en sujetos que recibieron tratamiento concomitante con azitromicina y rifabutina. Aunque la neutropenia se ha asociado con el uso de rifabutina, no se ha establecido la relación causal con su combinación con azitromicina.

Terfenadina: En estudios farmacocinéticos no se han encontrado evidencias de interacción entre azitromicina y terfenadina. Excepcionalmente se han comunicado casos en que la posibilidad de dicha interacción no puede excluirse completamente; sin embargo, no existen evidencias específicas de que dicha interacción haya ocurrido.

Interacción con alimentos: La azitromicina no interactúa con alimentos.

Embarazo y lactancia: La prolongación de la repolarización cardiaca y el intervalo QT, aumentan el riesgo de desarrollar arritmias cardiacas y torsade de pointes, potencialmente fatales.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Vía de administración: Oral.

Dosificación: Niños y adolescentes (< 18 años): la dosis total a administrar en niños de a partir de 1 año y mayores es de 30 mg/kg administrados en una sola toma de 10 mg/kg una vez al día durante tres días consecutivos, o bien durante un periodo de cinco días empezando con una dosis única de 10 mg/kg el primer día, seguida de dosis de 5 mg/kg al día durante los 4 días siguientes, conforme a la tabla que se muestra a continuación. Los datos acerca del uso en niños de edad inferior a 1 año son limitados.

La dosis total para el tratamiento de la faringitis causada por S. pyogenes es una excepción: se ha demostrado que azitromicina es eficaz en el tratamiento de la faringitis causada por S. pyogenes cuando se administra a los niños en una sola toma de 10 mg/kg o 20 mg/kg durante 3 días siendo la dosis máxima diaria de 500 mg. Siguiendo estas dos pautas de tratamiento se observó un efecto clínico comparable y la erradicación de la bacteria fue incluso más significativa a la dosis diaria de 20 mg/kg. No obstante, la penicilina constituye el medicamento de primera elección en el tratamiento de faringitis causada por Streptococcus pyogenes y la prevención de fiebre reumática relacionada.

Modo de uso: Preparación de la suspensión: agitar el polvo para que se desprenda. Añadir al polvo para obtener 15 mL (600 mg) de suspensión reconstituida. Se agrega agua hasta la marca indicada en la etiqueta. Agitar bien hasta obtener una suspensión homogénea.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

Sobredosificación: Se han descrito casos de sobredosis en pacientes que recibieron hasta 8 veces (4 gramos) la dosis recomendada en los que los acontecimientos adversos ocurridos fueron similares a los acontecidos a las dosis recomendadas. En caso de sobredosis, están indicadas medidas de soporte y sintomáticas generales. No hay datos acerca de los efectos de la diálisis en la eliminación de azitromicina. No obstante, debido al mecanismo de eliminación de azitromicina, no es de esperar que sea dializable de forma significativa.

PRESENTACIÓN:

Caja por 1 frasco en PEAD natural, con 10 g de polvo para reconstituir a 15 mL de suspensión oral.

Reg. San. INVIMA 2020M-0019971.

NOVAMED S.A.S.

Innovación y Calidad